Synthesis method of vildagliptin

一种维达列汀的合成方法

Abstract

本发明公开了一种维达列汀的合成方法,涉及吡咯烷类杂环化合物的合成技术领域。包括以下步骤:(1)以(S)-吡咯烷-2-甲腈和乙醛酸为原料经过酸胺缩合反应得到(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈;(2)(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈与焦亚硫酸钠经过加成反应得到2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠;(3)2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠与3-氨基-1-金刚烷醇经过还原胺化反应得到维达列汀。本发明反应步骤少、收率高、副产物易除去、操作简便、成本较低,能得到化学纯度和光学纯度都很高的产品。

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